Бета блокаторы названия лекарств

Бета-блокаторы — класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.

Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания — адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.

Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.

Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

  • блокада бета-1-рецепторов;
  • угнетение центральной нервной системы;
  • снижение симпатического тонуса;
  • уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;

  • уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
  • снижение сердечного выброса.
  • Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность — способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.

    Список показаний бета-блокаторов включает в себя:

    • инфаркт и постинфарктное состояние;
    • стенокардия;
    • сердечная недостаточность;
    • высокое кровяное давление;
    • гипертрофическая кардиомиопатия;
    • проблемы с сердечным ритмом;
    • эссенциальный тремор;
    • синдром Марфана;
    • мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.

    Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.

    Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

    С внутренней симпатомиметической активностью

    Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.

    К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

    • Алпренолол (Аптин);
    • Буциндолол;
    • Лабеталол;
    • Окспренолол (Тразикор);
    • Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);

  • Дилевалол;
  • Пиндолол (Вискен);
  • Бопиндолол (Сандонорм);
  • Картеолол.
  • к оглавлению ^

    Без внутренней симпатомиметической активности

    • Надолол (Коргард);
    • Тимолол (Блокарден);
    • Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
    • Соталол (Сотагексал, Тензол);
    • Флестролол;
    • Непрадилол.

    к оглавлению ^

    Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.

    С внутренней симпатомиметической активностью

    • Талинолол (Корданум);
    • Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
    • Эпанолол (Вазакор);

    Без внутренней симпатомиметической активности

    • Атенолол (Бетакард, Тенормин);
    • Эсмолол (Бревиброк);
    • Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
    • Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
    • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
    • Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
    • Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
    • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

    к оглавлению ^

    III поколение — с вазодилатирующими свойствами

    Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.

    Неселективные бета-блокаторы нового поколения — препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.

    • Пиндолол;
    • Нипрадилол;
    • Медроксалол;
    • Лабеталол;
    • Дилевалол;
    • Буциндолол;
    • Амозулалол.

    Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:

    • Карведилол;
    • Целипролол;
    • Небиволол.

    к оглавлению ^

    Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

    Препараты длительного действия делятся на:

    • Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
    • Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).
    • Гидрофильные — растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол).
    • Амфифильные — имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).

    Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

    • Соталол;
    • Пенбутолол;
    • Надолол;
    • Бопиндолол.

    к оглавлению ^

    • Эпанолол;
    • Бисопролол;
    • Бетаксолол;
    • Атенолол.

    к оглавлению ^

    Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.

    Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.

    Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

    • отеке легких;
    • кардиогенном шоке;
    • тяжелой форме сердечной недостаточности;
    • брадикардии;
    • хронической обструктивной болезни легких;
    • бронхиальной астме;
    • 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
    • гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);

  • неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
  • синдроме Рейно;
  • атеросклерозе периферических артерий;
  • проявлении аллергии на препарат;
  • беременности, а также в детском возрасте.
  • к оглавлению ^

    К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

    • Переутомление, нарушения сна, депрессия;
    • Головная боль, головокружение;
    • Ухудшение памяти;
    • Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
    • Выпадение волос;
    • Стоматит;
    • Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
    • Ухудшение течения аллергических реакций;
    • Нарушение ритма сердца — снижение частоты сердечных сокращений;
    • Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
    • Уменьшение уровня сахара в крови;
    • Снижение уровня холестерина в крови;
    • Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
    • Возникновение сердечного приступа;
    • Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
    • Возникновение сексуальной дисфункции.

    Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

    Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца. Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить. Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

    Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность — это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы. Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм. Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

    Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

    Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

    В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

    • Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
    • Бопиндолол (Сандинорм);
    • Левобунолол (Вистаген);
    • Надолол (Коргард);
    • Обунол;
    • Окспренолол (Коретал, Тразикор);
    • Пиндолол;
    • Соталол;
    • Тимозол (Арутимол).

    Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

    Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

    Неселективный блокатор Индерал

    А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

    Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

    Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

    • Ормидол;
    • Принорм;
    • Атенол;
    • Бетакард;
    • Блокиум;
    • Катенол;
    • Катенолол;
    • Гипотен;
    • Миокорд;
    • Нормитен;
    • Пренормин;
    • Телводин;
    • Тенолол;
    • Тензикор;
    • Велорин;
    • Фалитонзин.

    Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

    Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

    • α1 — находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
    • α2 — считаются «петлей обратной отрицательной связи» для системы регулирования работоспособности тканей организма — это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
    • β1 — расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
    • β2 — размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

    Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

    Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

    Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

    Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

    Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания — легких.

    Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

    Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

    На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

    Препарат Карведилол 25 мг

    Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

    К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

    А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

    При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

    При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

    Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

    Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

    Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

    Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

    Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

    • астма;
    • симптоматическое понижение артериального давления;
    • понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
    • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

    Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

    • различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
    • обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
    • у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
    • сахарный диабет;
    • преходящая хромота нижних конечностей.

    Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения гипертонии и болезней сердца:

    При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью. Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат. В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием «синдром отмены».

    Как победить ГИПЕРТОНИЮ дома?

    Чтобы избавиться от гипертонии и очистить сосуды, нужно.

    Данная группа является среди фармакологических препаратов одной из ведущих, принадлежит к средствам выбора при лечении язвенных заболеваний. Открытие блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов за последние два десятилетия считается крупнейшим в медицине, помогает в решении экономических (доступная стоимость) и социальных проблем. Благодаря препаратам Н2-блокаторов результаты терапии язвенных заболеваний значительно улучшились, хирургические вмешательства стали применяться по возможности реже, качество жизни пациентов улучшилось. «Циметидин» назвали «золотым стандартом» в лечении язвы, «Ранитидин» в 1998 году стал рекордсменом продаж в фармакологии. Большим плюсом является невысокая стоимость и при этом эффективность препаратов.

    Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия – блокирование Н2 рецепторов (иначе их называют гистаминовыми) клеток слизистой желудка. По этой причине снижается продуцирование и поступление в просвет желудка соляной кислоты. Данная группа лекарств относится к антисекреторным противоязвенным препаратам.

    Чаще всего блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов используют в случаях проявлений язвенной болезни. Блокаторы Н2 не только уменьшают выработку соляной кислоты, но и подавляют пепсин, желудочная слизь при этом увеличивается, здесь повышается синтез простагладинов, увеличивается секреция бикарбонатов. Моторная функция желудка нормализуется, улучшается микроциркуляция.

    Показания к применению Н2-блокаторов:

    • гастроэзофагеальный рефлюкс;
    • хронический и острый панкреатит;
    • диспепсия;
    • синдром Золлингера-Эллисона;
    • респираторные рефлюкс-индуцированные заболевания;
    • хронический гастрит и дуоденит;
    • пищевод Баррета;
    • поражения язвами слизистой пищевода;
    • язвенная болезнь желудка;
    • язвы лекарственные и симптоматические;
    • диспепсия хроническая с загрудинными и эпигастральными болями;
    • системный мастоцитоз;
    • для профилактики стрессовых язв;
    • синдром Мендельсона;
    • профилактика аспирационной пневмонии;
    • кровотечения верхнего отдела ЖКТ.

    Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: классификация препаратов

    Существует классификация данной группы препаратов. Делятся они по поколениям:

    • К I поколению относится «Циметидин».
    • «Ранитидин» — блокатор Н2 гистаминовых рецепторов II поколения.
    • К III поколению относится «Фамотидин».
    • К IV поколению относится «Низатидин».
    • К V поколению относится «Роксатидин».

    «Циметидин» меньше всего гидрофилен, за счет этого период полувыведения очень короткий, метаболизм печени при этом значимый. Блокатор взаимодействует с цитохромами Р-450 (микросомальным ферментом), при этом происходит изменение скорости печеночного метаболизма ксенобиотика. «Циметидин» является универсальным ингибитором печеночного метаболизма среди большинства лекарственных средств. В связи с этим он способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие, поэтому возможна кумуляция и усиление рисков побочных эффектов.

    Среди всех блокаторов Н2 «Циметидин» лучше проникает в ткани, что также приводит к усилению побочных эффектов. Он вытесняет эндогенный тестостерон из связи с периферическими рецепторами, тем самым обуславливая нарушения половых функций, приводит к снижению потенции, развивает импотенцию и гинекомастию. «Циметидин» может вызвать головные боли, диарею, транзиторные миалгии и артралгии, повышение креатинина крови, гематологические изменения, поражения ЦНС, иммуносупрессивные действия, кардиотоксические действия. Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения – «Фамотидин» — меньше проникает в ткани и органы, тем самым количество побочных явлений уменьшается. Не вызывают половых расстройств и препараты последующих поколений – «Ранитидин», «Низатидин», «Роксатидин». Все они не взаимодействуют с андрогенами.

    Появились описания блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов (препараты поколения экстра-класса), название – «Эбротидин», особняком выделен «Ранитидин висмута цитрат», это не простая смесь, а комплексное соединение. Здесь основа — ранитидин — связывается с трехвалентным висмуса цитратом.

    Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения «Фамотидин» и II – «Ранитидин» — имеют большую селективность, нежели «Циметидин». Селективность – явление дозозависимое и относительное. «Фамотидин» и «Ранитидин» более избирательно, чем «Цинитидин», влияют на Н2-рецепторы. Для сравнения: «Фамотидин» мощнее «Ранитидина» в восемь раз, «Цинитидина» – в сорок раз. Различия в силе определяются по данным об эквивалентности доз различных Н2-блокаторов, которые воздействуют на подавление соляной кислоты. Сила связей с рецепторами определяет также длительность воздействия. Если препарат сильно связан с рецептором, диссоциирует медленно, обуславливается продолжительность эффекта. На базальную секрецию «Фамотидин» воздействует наиболее длительно. Как показывают исследования, «Циметидин» обеспечивает снижение базальной секреции на протяжении 5 часов, «Ранитидин» – 7-8 часов, 12 часов — «Фамотидин».

    Н2-блокаторы принадлежат группе гидрофильных лекарственных веществ. Среди всех поколений «Циметидин» менее других гидрофильный, при этом умеренно липофильный. Это и дает ему возможность легкого проникновения в различные органы, воздействия на Н2-рецепторы, что приводит к множеству побочных эффектов. «Фамотидин» и «Ранитидин» считаются высокогидрофильными, они плохо проникают через ткани, преимущественное их воздействие на Н2-рецепторы париетальных клеток.

    Максимальное число побочных эффектов у «Циметидина». «Фамотидин» и «Ранитидин», благодаря изменениям в химической структуре, не воздействуют на метаболизирующие печеночные ферменты и дают меньшее количество побочных явлений.

    История данной группы Н2-блокаторов началась в 1972 году. Английская компания в лабораторных условиях под руководством Джеймса Блэка исследовала и синтезировала огромное количество соединений, которые по структуре были схожи с молекулой гистамина. После того как безопасные соединения были выявлены, их передали на клинические исследования. Самый первый блокатор буриамид был не совсем эффективным. Его структура была изменена, получился метиамид. Исследования клинические показали большую эффективность, но проявилась большая токсичность, которая проявилась в форме гранулоцитопении. Дальнейшие работы привели к тому, что был открыт «Циметидин» (I поколение препаратов). Препарат прошел успешные клинические испытания, в 1974 году его одобрили. Тогда-то стали использовать блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов в клинической практике, это была революция в гастроэнтерологии. Джеймс Блэк в 1988 году получил за это открытие Нобелевскую премию.

    Наука не стоит на месте. Из-за множественных побочных эффектов «Циметидина» фармакологи стали держать ориентир на поиск более эффективных соединений. Так были открыты и другие новые блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты снижают секрецию, но не влияют на ее стимуляторы (ацетилхолин, гастрин). Побочные эффекты, «кислотный рикошет» ориентируют ученых на поиски новых средств для снижения кислотности.

    Существует более современный класс лекарств – ингибиторы протоновой помпы. Они превосходят по кислотоподавлению, по минимуму побочных эффектов, по времени воздействия блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты, названия которых перечислены выше, все равно в клинической практике применяются довольно часто в силу генетики, по экономическим соображениям (чаще это «Фамотидин» или «Ранитидин»).

    Антисекреторные современные средства, применяемые для снижения количества соляной кислоты, делятся на два больших класса: ингибиторы протонной помпы (ИПП), а также блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты последние характеризуются эффектом тахифилаксии, когда повторный прием вызывает снижение лечебного эффекта. У ИПП нет такого недостатка, поэтому их, в отличие от блокаторов Н2, рекомендуют к длительной терапии.

    Феномен развития тахифилаксии при приеме Н2-блокаторов наблюдается с начала терапии в течение 42 часов. При лечении язвенных гастродуоденальных кровотечений не рекомендуется применять Н2-блокаторы, предпочтение отдается ингибиторам протоновой помпы.

    В некоторых случаях блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов (классификация указана выше), а также препараты ИПП иногда вызывают резистентность. При проведении у таких больных мониторинга рН среды желудка не выявляется каких-либо изменений по уровню интрагастральной кислотности. Иногда выявляются случаи резистентности к какой-либо группе Н2 блокаторов 2 или 3 поколения либо к ингибиторам протонной помпы. Причем увеличение дозы в таких случаях не дает результата, необходимо подобрать другой тип лекарственного средства. Изучение некоторых Н2-блокаторов, а также омепразола (ИПП) показывает, что от 1 до 5% случаев не имеют изменений в суточной рН-метрии. При динамическом наблюдении за процессом лечения кислотозависимости наиболее рациональной считается схема, где суточная рН-метрия исследуется на первый, а затем на пятый и седьмой день терапии. Наличие больных с полной резистентностью указывает на то, что в медицинской практике не существует препарата, который бы обладал абсолютной эффективностью.

    Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов побочные эффекты вызывают с различной частотой. Применение «Циметидина» вызывает их в 3,2% случаев. «Фамотидин – 1,3%, «Ранитидин» – 2,7%. К побочным эффектам относятся:

    • Головокружение, головные боли, тревога, усталость, сонливость, путанное сознание, депрессия, возбуждение, галлюцинации, непроизвольные движения, нарушения зрения.
    • Аритмия, в том числе брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, асистолия.
    • Диарея или запор, боли в животе, рвота, тошнота.
    • Острый панкреатит.
    • Гиперчувствительность (лихорадка, сыпь, миалгии, анафилактический шок, артралгии, мультиформная эритема, ангионевротический отек).
    • Изменения в функциональных пробах печени, смешанные или холистатические гепатиты с проявлениями желтухи или без нее.
    • Повышенный креатинин.
    • Нарушения кроветворения (лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипоплазия головного мозга, гемолитическая иммунная анемия.
    • Импотенция.
    • Гинекомастия.
    • Алопеция.
    • Снижение либидо.

    Фамотидин больше всего побочных эффектов оказывает на желудочно-кишечный тракт, при этом часто развивается диарея, в редких случаях, наоборот, возникает запор. Диарея возникает из-за антисекреторного воздействия. Из-за того, что количество соляной кислоты в желудке снижается, уровень рН повышается. При этом пепсиноген медленнее превращается в пепсин, который помогает расщеплению белков. Пищеварение нарушается, и чаще всего развивается диарея.

    К блокаторам Н2 гистаминовых рецепторов относится ряд препаратов, которые имеют следующие противопоказания к применению:

    • Нарушения в работе почек и печени.
    • Цирроз печени (портосистемная энцефалопатия в анамнезе).
    • Лактация.
    • Гиперчувствительность к какому-либо препарату данной группы.
    • Беременность.
    • Дети возраста до 14 лет.

    Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов, механизм действия которых теперь понятен, имеют определенные фармакокинетические лекарственные взаимодействия.

    Всасывание в желудке. Из-за антисекреторных эффектов Н2-блокаторы способны влиять на всасывание тех лекарств-электролитов, где есть зависимость от рН, так как у препаратов может снижаться степень диффузии и ионизация. «Циметидин» способен снизить всасывание таких средств, как «Антипирин», «Кетоконазол», «Аминазин» и различные препараты железа. Чтобы избежать подобных нарушений всасывания, лекарственные препараты необходимо принимать за 1-2 часа до использования Н2-блокаторов.

    Печеночный метаболизм. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов (препараты I поколения особенно) активно взаимодействуют с цитохромом Р-450, который является главным окислителем печени. Период полувыведения при этом увеличивается, может спролонгироваться действие и проявиться передозировка лекарственного препарата, который метаболизируется больше, чем на 74%. Сильнее всех в реакцию с цитохромом Р-450 вступает «Циметидин», в 10 раз больше, чем «Ранитидин». Взаимодействие с «Фамотидином» совсем не происходит. По этой причине при использовании «Ранитидина» и «Фамотидина» не происходит нарушение печеночного метаболизма лекарственных средств, либо оно проявляется в незначительной степени. При использовании «Циметидина» клиренс у препаратов снижен примерно на 40%, а это клинически значимо.

    Скорость печеночного кровотока. Возможно снижение скорости печеночного кровотока до 40% при использовании «Циметидина», а также «Ранитидина», возможно уменьшение присистемного метаболизма препаратов высокого клиренса. «Фамотидин» в этих случаях не вносит изменений в скорость портального кровотока.

    Канальцевая экскреция почек. Н2-блокаторы эксретируются при активной секреции канальцев почек. В этих случаях возможны взаимодействия с параллельными лекарственными средствами, если их экскрекция осуществляется по тем же механизмам. «Иметидин» и «Ранитидин» способны снизить почечную экскрекцию до 35% новокаинамида, хинидина, ацетилновокаинамида. «Фамотидин» не оказывает изменений на выведение перечисленных препаратов. Кроме этого, его терапевтическая доза способна обеспечить низкую концентрацию в плазме, которая не будет в значительной степени конкурировать с другими средствами на уровнях кальциевой секреции.

    Фармакодинамические взаимодействия. Взаимодействие Н2-блокаторов с группами других антисекреторных препаратов способно увеличить терапевтическую эффективность (например, с холиноблокаторами). Комбинация со средствами, которые воздействуют на хеликобактер (препараты метронидазола, висмута, тетрациклина, кларитромицина, амоксициллина), ускоряет затягивание пептических язв.

    Фармакодинамические неблагоприятные взаимодействия установлены при совмещении с препаратами, в состав которых входит тестостерон. «Циметидином» гормон вытесняется из связи с рецепторами на 20%, концентрация в плазме крови при этом увеличивается. «Фамотидин» и «Ранитидин» не оказывают подобного действия.

    В нашей стране зарегистрированы и допустимы к продаже следующие препараты Н2-блокаторов:

    Торговые наименования: «Альтрамет», «Беломет», «Апо-циметидин», «Йенаметидин», «Гистодил», «Ново-циметин», «Нейтронорм», «Тагамет», «Симесан», «Примамет», «Цемидин», «Улькометин», «Улкузал», «Цимет», «Цимегексаль», «Цигамет», «Циметидин-Ривофарм», «Циметидин Ланнахер».

    Торговые наименования: «Ацилок», «Ранитидин Врамед», «Ацидекс», «Аситэк», «Гистак», «Веро-ранитидин», «Зоран», «Зантин», «Ранитидин Седико», «Зантак», «Ранигаст», «Раниберл 150», «Ранитидин», «Ранисон», «Ранисан», «Ранитидин Акос», «Ранитидин БМС», «Ранитин», «Рантак», «Рэнкс», «Рантаг», «Язитин», «Ульран», «Улкодин».

    Торговые наименования: «Гастероген», «Блокацид», «Антодин», «Квамател», «Гастросидин», «Лецедил», «Ульфамид», «Пепсидин», «Фамонит», «Фамотел», «Фамосан», «Фамопсин», «Фамотидин Акос», «Фамоцид», «Фамотидин Апо», «Фамотидин Акри».

    «Низатидин». Торговое наименование «Аксид».

    «Роксатидин«. Торговое наименование «Роксан».

    «Ранитидина висмут цитрат«. Торговое наименование «Пилорид».

    По данным Всемирной ассоциации здоровья, болезни сердца обнаружены у 27 % населения планеты. При этом признаки тахикардии и аритмического сердцебиения отмечаются практически у каждого пятого жителя нашей планеты. Какие же препараты предлагает современная медицина тем, кто желает избавиться от неприятных проблем?

    Препараты, которые назначают при тахикардии

    Если частота сердечных сокращений повышена, то это означает, что сердце человека не работает с максимальной эффективностью. Со временем сердце, которое бьется слишком быстро, становится слабым. Это может привести к сердечной недостаточности. Поэтому перед тем как написать список лекарств, кардиолог назначит несколько кардиограмм, и в дальнейшем порекомендует контролировать сердечный ритм самостоятельно.

    Выделяют несколько основных типов препаратов, предназначенных для контроля частоты сердцебиения.

    Эти лекарства помогают уменьшить частоту сердечных сокращений. Механизм действия активных веществ заключается в блокировке возбуждающего эффекта адреналина. Бета-блокаторы — самое эффективное и популярное лекарство от тахикардии. В качестве приятного побочного эффекта прием таблеток поможет в снижении высокого кровяного давления, подавлении тревоги и мигрени.

    • ацебутолол;
    • атенолол;
    • бетаксолол;
    • лабетолол;
    • бисопролол;
    • карведилол;
    • метопролол тартрат;
    • метопролол сукцинат;
    • небиволол;
    • пенбутолол;
    • пропранолол;
    • соталола гидрохлорид;
    • тимолол;
    • надолол;
    • пиндолол.

    Блокаторы кальциевых каналов также замедляют частоту сердечных сокращений и назначаются при тахикардии. Эти таблетки помогают расслабить гладкую мускулатуру и стенки артерий, а также уберечь сердце от поглощения кальция. Избыток кальция может значительно усиливать частоту сокращения сердца. Блокаторы кальциевых каналов защищают сердечную мышцу от ослабления, а также расширяют артерии.

    В большинстве случаев кардиолог назначает один из двух блокаторов кальциевых каналов центрального действия. Эти таблетки обычно пьют неразрывным курсом:

    • верапамила гидрохлорид (торговое название верапамил);
    • дилтиазем гидрохлорид.

    Основным препаратом на основе наперстянки считается дигоксин. Этот препарат помогает снизить скорость сердечных сокращений. Врачи часто назначают дигоксин в качестве основного препарата для лечения сердечной недостаточности. Дигоксин также помогает замедлить скорость передачи электрических импульсов от предсердия к желудочкам. Для того чтобы заметить, какие положительные эффекты имеет препарат, необходимо пропить его, как минимум, месяц. Для того чтобы пациент мог полностью избавиться от тахикардии, кардиологом разрабатывается специальная таблица, в которой расписана дозировка препаратов по неделям.

    Особенности лечения нарушений сердечного ритма

    Если у пациентов обнаруживается нерегулярное биение верхних отделов сердца, то ставится диагноз аритмия. Например, после хорошенького стресса, предсердия выбиваются из синхронизированного ритма с нижними камерами, которые называются желудочками. Когда это случается, не вся кровь перекачивается из сердца. Это может привести к тому, что кровь будет заполнять предсердия, в результате чего могут образовываться сгустки. Если один из этих сгустков начнет двигаться, то это может ограничить приток крови к мозгу, что, в свою очередь, приведет к инсульту.

    Люди с аритмией могут страдать от сильного и нерегулярного сердцебиения как на постоянной основе, так и в определенных аномальных жизненных ситуациях. К счастью, современная фармацевтика предлагает множество медикаментов для лечения аритмии. Проблемы с сердцем кардиологи обычно не рекомендуют лечить с помощью натуральных средств, а сразу начать прием синтетических препаратов.

    Только таблетки быстро и эффективно помогут регулировать и контролировать сердечный ритм и его скорость. В качестве положительного побочного эффекта пациенты могут заметить снижение повышенного кровяного давления и общее улучшение самочувствия. Кроме того, большинство нижеперечисленных препаратов также помогут предотвратить образование тромбов.

    Перечень лекарств, назначаемых при нарушениях сердечного ритма

    Ритм сердца контролируется особыми электрическими токами, которые следуют по заданной траектории. При аритмии электрические токи сбиваются с налаженного маршрута. Вместо этого электрические сигналы хаотически проходят через предсердия. Это и заставляет сердце биться хаотично. Препараты, которые назначаются для лечения проблем с ритмом сердца, относятся к группе антиаритмических.

    Выделяют два основных типа.

    Препараты этого подтипа напрямую контролируют сердечный ритм. Механизм влияния лекарств: действующие вещества регулируют ритм сокращений и скорость, с которой сердечная мышца проводит электрические импульсы. Действующие вещества сосредоточены на регулирование электрической активности в натриевых каналах клеток сердца.

    Торговые названия таких лекарственных средств:

    • дизопирамид (ритмодан);
    • мексилетин (мексаритм);
    • хинидин;
    • прокаинамид (новокаиномид);
    • пропафенон;
    • флекаинид.

    Как и блокаторы натриевых каналов, блокаторы калиевых каналов также помогают контролировать сердечный ритм. Это препараты, снижающие электрическую проводимость сердца путем вмешательства в калиевые каналы.

    Перечень таких лекарственных средств:

    • амиодарон (кордарон);
    • дронедарон (мультак);
    • соталол сандоз.

    Препараты, разжижающие кровь, при проблемах с сердцебиением

    Отдельно стоит рассмотреть препараты для разжижения крови, которые назначаются для предотвращения возникновения опасных сгустков крови. К таким лекарствам относятся антиагреганты и антикоагулянты, побочным эффектом которых является повышенный риск кровотечения. Если врач прописывает больному один из этих препаратов, то это означает, что необходимо с большой осторожностью относиться к любым травмам, хирургическим операциям и даже стоматологическим процедурам.

    Эти препараты работают, напрямую влияя на функции тромбоцитов в крови. Тромбоциты представляют собой особые клетки, которые помогают остановить кровотечение путем склеивания и образования тромба.

    Список препаратов с антиагрегантным действием:

    • клопидогрел (плавикс);
    • прасугрель;
    • тирофибан (агграстат);
    • дипиридамол.

    Эти препараты работают за счет увеличения времени, которое требуется для свертывания крови. Если ваш врач прописывает препараты этой группы, то это значит, что придется несколько раз сдавать тест на время свертываемости крови. Такие рутинные анализы необходимы для того, чтобы назначенные лекарства приносили только пользу.

    Перечень лекарственных средств с антикоагулирующим эффектом:

    • варфарин;
    • дабигатран (прадакса);
    • ривароксабан (ксалерто).

    Антикоагулянты назначают в виде таблеток или инъекций. Инъекционная форма введения назначается тем, кому нужна повышенная дозировка антикоагулянтов. Уколы чаще всего запрещают делать в домашних условиях, поэтому врачи предлагают пациенту приходить в амбулаторию для получения профессиональных медицинских услуг. Некоторые медсестры проводят мини-курсы по самостоятельному введению препарата подкожно, и тогда делать уколы можно и в домашних условиях.

    Перечень инъекционных антикоагулянтов:

    • эноксапарин (клексан);
    • дальтепарин натрия;
    • арикстра.

    Итак, существует много препаратов, используемых для избавления от кардиологических проблем. Но не все таблетки от сердца подходят для лечения тахикардии и аритмии. Каждый подтип препарата работает по-разному. Выбор кардиолога будет зависеть от истории болезни пациента, побочных эффектов, других препаратов, которые на данный момент принимает больной. Только опытный врач сможет найти лекарство, которое будет иметь наилучшие эффекты для каждого конкретного больного.

    Известно, что способность сердечной мышцы сокращаться можно стимулировать путем воздействия на неё веществами – бета-адреностимуляторами. На основе этих и других сведений были созданы лекарства для уменьшения приступов стенокардии и снижения давления.

    Бета блокаторы содержат вещества, которые обеспечивают защиту бета рецепторов сердца от влияния адреналина. Они нашли широкое применение в медицине. Названия действующих веществ заканчиваются на «лол». Наиболее эффективными считаются препараты последнего поколения. Ко всем лекарствам имеются свои показания и противопоказания, с которыми нужно ознакомиться перед приемом.

    Первый бета блокатор был создан в 1962 году. Он вызывал рак у мышей, поэтому не был допущен до использования людьми. Первым безопасным лекарством стал пропранолол. Всего разработано более 100 бета блокаторов. Около 30 из них используются в лечебных целях.

    К лекарствам «адреноблокаторы» относятся вещества, которые замедляют проведение нервного импульса через адренергические синапсы.

    Адреноблокаторы выполняют эту функцию путем:

    • блокирования рецепторов, реагирующих на адреналин («адренолитики»);
    • нарушения процесса образования медиатора норадреналина (называются «симпатолитики»).
    • Классификация адренолитиков с примерами препаратов:
    • блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов (например, лабетолл);
    • блокаторы альфа 1 адренорецепторов (фентоламин, празозин, тропафен, пирроксан);
    • блокаторы альфа 2 адренорецепторов (йохимбин);
    • блокаторы бета 1 адренорецепторов (атенолол, метопролол, практолол);
    • блокаторы бета 2 адренорецепторов (например, тимолол).

    Классификация лекарств «бета-блокаторы» (блокаторы бета-адреналиновых рецепторов) возможна по разным критериям:

    • препараты первого, второго или третьего поколения;
    • кардиоселективные и неселективные бета блокаторы;
    • препараты, обладающие и не обладающие внутренней симпатомиметической активностью;
    • бета блокаторы, растворимые в жирах или в воде (липофильные и гидрофильные).

    Препараты первого поколения обладают неселективными свойствами, второго – кардиоселективными, в третьего – обладают дополнительным вазодилатирующим эффектом. Они расслабляют кровеносные сосуды. Новые препараты рассчитаны на то, что человек должен принимать таблетки только один раз в день, то есть влияние вещества длительно.

    Применение бета блокаторов в кардиологии в настоящее время достаточно актуально. Лечение этими препаратами назначается, когда естьпоказания:

    • гипертония;
    • ишемическая болезнь сердца;
    • тахикардии;
    • сердечная недостаточность;
    • метаболический синдром;
    • инфаркт миокарда;
    • синдром удлиненного интервала QT;
    • патологии при сахарном диабете.

    Комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, гипертрофической кардиомиопатии и абстинентного синдрома иногда подразумевает использование препаратов и этой группы.

    Врач подбирает лечение индивидуально для каждого пациента. Принимать какие-либо таблетки от гипертонии без назначения специалиста достаточно опасно, даже если подходят все показания к их приёму. Особенно важна консультация врача при наличии аритмии, тахикардии и других нарушений сердечного ритма.

    Может быть назначена группа препаратов, либо отдельно только бета блокаторы, список которых приведен в таблице.

    • Окспренолол
    • Пропранолол
    • Тимолол
    • Надолол
    • Соталол
    • Пенбутамол
    • Ацебуталол
    • Бисопролол
    • Метопролол
    • Эсмолол
    • Атенолол
    • Небиволол
    • Талинолол
    • Бетаксалол
    • Целипролол
    • Лабеталол
    • Картеолол
    • Карведилол
    • Буциндолол

    Лучший препарат может подобрать только специалист, которому известны все особенности здоровья конкретного пациента. Некоторые из лекарств получили большую популярность.

    Конкор – бета-1-адреноблокатор, действующее вещество которого – бисопролола гемифамарат. Этот препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, отсутствует мембраностабилизирующее действие.

    Действующее вещество препарата «Конкор» практически не влияет на дыхательные пути, но препарат имеет и некоторые противопоказания.

    Конкор блокирует бета-1-адренорецепторы сердца, что снижает активность симпатоадреналовой системы.

    Конкор принимают по 1 таблетке в день. Измельчать таблетку не следует.

    Действие препарата «Конкор» приводит к расширению коронарных сосудов, снижению давления и уменьшению частоты пульса.

    Аналог препарата «Конкор» — «Коронал».

    Применение новых препаратов позволяет не только регулировать давление и частоту пульса. Лекарства имеют и другие положительные эффекты. Сочетание нескольких лечебных свойств в одном препарате делает лечение более простым и эффективным.

    Бета блокаторы имеют:

    • антигипертензивный эффект (останавливают выработку ренина и ангиотензина II, из-за чего высвобождается норадреналин и снижается центральная вазомоторная активность);
    • антиишемический эффект (влияние сводится к уменьшению числа сердечных сокращений и, соответственно, снижению потребности в кислороде);
    • антиаритмичное действие (снижают симпатические влияния и ишемияю миокарда путем прямого электрофизиологического действия на сердце).

    Бета блокаторы принимают в соответствии с индивидуальной рекомендацией врача. Для препаратов последнего поколения схема приёма обычно сводится к тому, что нужно выпить только одну таблетку в день — во время еды или сразу после неё.

    При подборе препарата необходимо сообщить врачу о всех имеющихся диагнозах, особенно если это:

    Важно сообщить специалисту о беременности или её планировании, поскольку это играет большую роль при выборе препарата.

    Помимо этого, врачу нужно сообщить, какие лекарства будут приниматься совместно со средством от гипертонии, тахикардии и других заболеваний. Особенно это важно, если планируется приём:

    • средств от гриппа и ОРВИ;
    • средств против гипертонии (помимо назначенных);
    • ингибиторов МАО;
    • средств терапии при сахарном диабете, включая инсулин.

    При приёме выбранного лекарства необходимо тщательно следить за пульсом и давлением. Насторожить должны как слишком низкие, так и слишком высокие показатели. Особое внимание нужно обратить на наличие аритмии. Обо всех изменениях следует как можно быстрее сообщить врачу.

    Бета блокаторы имеют достаточно много побочных эффектов, но возникают они не во всех случаях:

    • снижение сердечного ритма;
    • хроническая усталость;
    • сердечные блокады;
    • обострение астмы;
    • токсическое воздействие;
    • сложности при физических нагрузках;
    • сердечные приступы;
    • уменьшение сахара в крови;
    • снижение LDL-холестерина;
    • угроза роста давления после отмены лекарства.

    Некоторые бета блокаторы не подходят, если есть:

    • сахарный диабет;
    • обстуктивные паталогии легких;
    • дислипидемия;
    • депрессия;
    • дисфункция синусового узла (может протекать без симптомов).

    Препараты не назначают при:

    • бронхиальной астме;
    • брадикардии;
    • индивидуальной чувствительности;
    • низком давлении;
    • синдроме слабости синусового узла;
    • кардиогенном шоке;
    • патологиях периферических артерий;
    • атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени.

    Врач может назначить только лекарство из группы бета-блокаторов, но чаще всего подбирается комплекс препаратов, у которых отличается механизм действия. Какие таблетки выбрать – может решить только специалист.

    При приеме большинства лекарств рекомендуется следить за частотой пульса. Появление тахикардии или брадикардии является поводом для повторного обращения к врачу.

    Альфа адреноблокаторы – лекарства, который блокируют на некоторое время адренорецпторы альфа 1 или альфа 2. Блокаторы альфа 1 назначают как вспомогательное средство при лечении артериальной гипертензии.

    Альфа адреноблокатор может относиться к одной из двух категорий:

    • селективные (блокирование только рецепторов альфа 1);
    • неселективные (блокирование рецепторов альфа 1 и альфа 2 – троподифен, бутироксан и другие).

    Селективные альфа блокаторы меньше увеличивают частоту пульса, чем неселективные.

    При первом приеме этих препаратов возможно резкое снижение давления при смене позы с горизонтальной на вертикальную.

    Некоторые из препаратов не оказывают сильного влияние на давление. Они разработаны для рецепторов гладкой мускулатуры и используются в урологии.

    Путем многолетних исследований было выяснено, что монотерапия артериальной гипертензии помогает хуже, чем побор нескольких препаратов.

    Комбинация, которая включает ингибиторы АПФ и подобранный врачом антагонист кальция, пользуется большим успехом. Спектры действия препаратов дополняют друг друга. Антагонист кальция и ингибиторы АПФ могут использоваться вместе в меньших дозах, чем при отдельном применении.

    АПФ – это фермент. Он превращает гормон ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который повышает кровяное давление путем сужения сосудов и высвобождения альдостерона.

    Ингибиторы АПФ блокируют фермент, а иногда дополнительно усиливают действие диуретиков. Возможность воздействия на АПФ используют в медицине более 30 лет с целью лечения гипертонии.

    Ингибиторы АПФ считаются одними из наиболее эффективных лекарств и снижают риск развития сахарного диабета, а также защищают печень и сердце.

    Лечение препаратами, которые воздействуют на АПФ, считается достаточно эффективным.

    Диуретики воздействуют на почки. Их действие сводится к выведению воды и соли, что приводит к снижению давления. Другие показания к их приёму – отеки и задержка натрия в организме.

    Эти препараты обычно назначают вместе с ингибиторами АПФ или какими-либо другими. Длительный лечебный эффект приемом только диуретиков достичь нельзя, их влияние на давление кратковременно.

    В качестве мочегонного средства используют специальные препараты или лекарственные растения. Бесконтрольно принимать диуретики нельзя, поскольку это приводит ко множеству неприятностей со здоровьем. Правильное лечение назначается специалистом.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)

    Блокаторы рецепторов ангиотензина II – новый класс препаратов для лечения гипертонии. В сравнении с ингибиторами АПФ, побочные эффекты проявляются реже и выражены слабо. Лекарства этой группы обладают множеством терапевтических свойств и хорошо сочетаются с другими препаратами. Эффективность сартанов достаточно высока. Правильный подбор препарата и его дозировки позволяет большинству пациентов принимать только 1 таблетку в сутки. Показания к приёму лекарств этого класса обширны. Есть препараты, в состав которых входят блокаторы рецепторов и диуретики одновременно.

    Препараты для расслабления стенок кровеносных сосудов считаются недостаточно эффективными в лечении гипертонии и имеют многие побочные эффекты. Иногда требуется совместное использование лекарств от тахикардии. Кроме того, лекарства постепенно вызывают привыкание и перестают действовать. Их назначают редко и совмещают с другими лекарствами. Ингибиторы АПФ, сартаны и антагонист кальция успешно заменяют препараты этой группы, поскольку показания к их применению совпадают, а побочные эффекты выражены слабо.

    Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

    Антагонист – нечто, которое действует противоположным образом. Механизм действия антагонистов кальциевых каналов заключается в том, что действующие вещества тормозят проникновение ионов кальция в кровеносные сосуды и клетки сердца. Антагонист кальция существенно уменьшает вероятность инсульта, но могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

    К блокаторам кальциевых каналов относятся вещества с разной химической структурой – производные дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина. Препараты относят в первому или второму поколению.

    Часть из лекарств, которые относят к блокаторам кальциевых каналов, имеют недостаток. Они быстро выводятся из крови, а также имеют узкий круг терапевтического действия. Пить эти препараты приходится часто. Только блокаторы кальциевых каналов третьего поколения способны дольше оставаться в крови.

    Блокаторы кальциевых каналов обладают мочегонным действием, поэтому редко сочетаются с диуретиками. Полный их список составляет порядка 20 наименований. Блокаторы кальциевых каналов могут быть назначены отдельно или в составе комплексной терапии.

    Помимо широко известных препаратов, врачом может быть назначен антагонист рецепторов эндотелия.

    Особенности лечения гипертонии при наличии аритмии

    Аритмии сердца – нарушение ритмичности, частоты и последовательности сокращений сердечной мышцы.

    Появление аритмии – серьезный повод для обращения к врачу и подбора других лекарств. Чтобы лечить гипертонию при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий, назначают бета адреноблокатор или антагонист кальция.

    Артериальная гипертензия – это заболевание, требующее обязательной медикаментозной терапии. Фармацевтические компании из года в год трудятся над созданием новых, более эффективных лекарств для борьбы с этим недугом. И сегодня существует огромное количество препаратов, которые способны регулировать кровяное давление. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК) или антагонисты кальция – одна из групп препаратов, которые широко применяются в этих целях.

    Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов

    Антагонисты кальция имеют разнообразное химическое строение, но не отличаются своим механизмом действия. Он заключается в блокировании попадания ионов кальция в клетки миокарда и стенок кровеносных сосудов по особым медленным кальциевым каналам. Представители группы не только уменьшают число ионов этого элемента, попавших в клетки, но и влияют на их движение внутри клеток. В результате расширяются периферические и коронарные кровеносные сосуды. Благодаря такому выраженному сосудорасширяющему действию происходит снижение давления.

    Антагонисты кальция – одни из самых действенных средств для лечения гипертонии, принадлежащие к «первой линии». Им отдается предпочтение для лечения людей пожилого возраста, со стабильной стенокардией, систолической гипертензией, дислипидемией, нарушениями периферического кровообращения, поражениями паренхимы почек.

    Кальций-ионы выполняют значимую роль в регулировке функционирования всех органов сердечно-сосудистой системы. Они контролируют частоту сокращений сердца, регулируют сердечную деятельность и сократительную функцию миоцитов. Если наблюдается переизбыток ионов этого микроэлемента или же нарушаются процессы его выведения из клеток, то происходит разлад специфических функций клетки, что вызывает нарушения насосной деятельности сердца, в результате чего повышается давление.

    Классифицируют БКК по разным признакам – химическому строению, длительности действия, тканевой специфичности. Все же наиболее часто применяемая классификация блокаторов кальциевых каналов по их химическому строению. Согласно с ней выделяют:

    • фенилалкиламины;
    • дигидропиридины;
    • бензотиазепины.

    Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают преобладающее действие на сосуды и почти не выявляют его на миокард. Из-за своего вазодилатирующего действия они учащают сокращения сердца, что делает невозможным их прием гипертониками, имеющими проблемы с сердцем. Это негативное действие практически не выражено у препаратов 2 и 3 поколения, которые обладают более длительным периодом полувыведения. Доказана способность препаратов дигидропиридинового ряда оказывать антиоксидантное, антиагрегантное, ангиопротекторное действие, снижать проявления атеросклеротических поражений и повышать действие статинов. Пролонгированные дигидропиридины эффективно понижают артериальное давление и практически не проявляют побочных эффектов.

    К этой группе принадлежат: нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нитрендипин, лацидипин.

    Бензотиазепины и фенилалкиламины наоборот понижают частоту сокращений сердца благодаря одинаковому влиянию на миокард и сосуды. Это сделало их средствами выбора для терапии пациентов с гипертонией совместно со стабильной стенокардией.

    Препараты этих недигидропиридиновых групп подавляют автоматизм синусового узла, понижают сократимость сердца, предотвращают спазм коронарных артерий, снижают периферическое сопротивление в сосудах. К этой группе относятся верапамил и дилтиазем.

    Существует и иная классификация антагонистов кальция. Она основывается на особенностях проявляемого влияния на организм, длительности их действия и тканевой селективности. Выделяют блокаторы кальциевых каналов:

    • 1-го поколения (дилтиазем, нифедипин, верапамил);
    • 2-го поколения (нифедипин SR, фелодипин, дилтиазем SR, нисолдипин, верапамил SR, манидипин, бенидипин, нилвадипин, нимодипин);
    • 3-го поколения (лацидипин, лекарнидипин, амлодипин).

    Первое поколение применяется ограниченно из-за малой биодоступности, высокого риска развития побочных действий, а также недолгого эффекта.

    Второе поколение более совершенно в этих показателях, однако некоторые представители также имеют короткое действие. При создании 3-го поколения были учтены все недостатки предыдущих. В результате этого получились препараты, обладающие длительным действием, высоким показателем биодоступности и высокой тканевой селективностью.

    Антагонисты кальция весьма разнообразны по своей химической структуре, а поэтому могут оказывать различные воздействия:

    • понижение артериального давления;
    • регуляция сердечного ритма;
    • уменьшение механического напряжения в миокарде;
    • улучшают мозговое кровообращение при атеросклерозе головных сосудов;
    • предупреждают тромбообразование;
    • подавляют чрезмерную выработку инсулина;
    • понижают давление в легочной артерии.

    БКК могут применяться:

    • в моно- или комбинированной терапии гипертензии;
    • для устранения систолической гипертензии, особенно у пожилых пациентов;
    • при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца на фоне сахарного диабета, подагры, заболеваний почек, бронхиальной астмы;
    • при вазоспастической стенокардии;
    • для лечения стабильной стенокардии напряжения;
    • как альтернатива при непереносимости бета-блокаторов.

    Лекарства этой группы имеют как общие, так и характерные для отдельных подгрупп побочные действия. Так, абсолютно все БКК могут вызвать:

    • аллергические реакции;
    • головокружение;
    • чрезмерное понижение давления;
    • головные боли;
    • периферическую отечность (особенно часто отекают голени и лодыжки у пожилых пациентов);
    • ощущение «приливов» и покраснение лица.

    Дигидропиридиновые антагонисты кальция могут также провоцировать тахикардию. Более всего этот негативный эффект характерен для нифедипина.

    Недигидропиридиновые представители БКК могут нарушать атриовентрикулярную проводимость, вызывать брадикардию, понижать автоматизм синусового узла. Верапамил помимо этого часто становится причиной запоров и токсического действия на печень.

    Прием БКК запрещен при:

    • выраженной гипотензии;
    • систолической дисфункции левого желудочка;
    • остром инфаркте миокарда;
    • тяжелом аортальном стенозе;
    • геморрагическом инсульте;
    • атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
    • в 1-ом триместре беременности;
    • при кормлении грудью.

    С осторожностью и учетом всех рисков БКК могут применяться:

    • в 3-ем триместре беременности;
    • при циррозе печени;
    • при стенокардии.

    Следует учитывать, что препараты недигидропиридиновой группы нельзя принимать одновременно с бета-адреноблокаторами, а дигидропиридиновые блокаторы запрещается комбинировать с приемом нитратов, празозина, сульфатом магния.

    Совместный список блокаторов кальциевых каналов, применяемых в терапии гипертензии:

    • Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин);
    • Дилтиазем (Дилрен, Кардил, Дилзем);
    • Нифедипин (Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордипин-ретард);
    • Амлодипин (Амло, Стамло, Амловас, Нормодипин, Норваск);
    • Фелодипин (Фелодип, Плендил);
    • Нитрендипин (Унипресс, Байпресс);
    • Лацидипин (Лацидип);
    • Лерканидипин (Леркамен).

    Ни в коем случае нельзя назначать себе какие-либо препараты самостоятельно. Обязательно следует пройти обследование и получить назначения у врача с учетом всех особенностей организма, тяжести протекания болезни и наличия сопутствующих заболеваний.

    Нередко пациенты путают блокаторы кальциевых каналов с блокаторами калиевых каналов. Но это совершенно разные вещества. Блокаторы калиевых каналов – это лекарственные препараты 3 класса антиаритмических средств. Они оказывают свое действие благодаря замедлению тока калия сквозь мембраны кардиомиоцитов. Это понижает автоматизм синусового узла и тормозит атриовентрикулярную проводимость. Эта группа препаратов на полках аптек представлена амиодароном (Кордарон, Амиокордин, Кардиодарон), соталом (Соталекс, СотаГексал).

    Читайте также:  Конкор как быстро действует